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Syntheses and Antiproliferative Activities of Novel Diarylthiosemicarbazide Derivatives

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文摘 A series of novel N-methylpicolinamide-moiety containing diarylthiosemicarbazide derivatives was prepared and evaluated for their in vitro antiproliferative activity against three cancer cell lines(human alveolar epithelial cell A549,human lung cancer cell H460 and human colorectal cancer cell HT-29) by 3-(4,5-dimethyl)thiazolyl- diphenyltetrazoliumromide(MTT) assay. Six compounds(7b―7g) with halogen substituents exhibited preferable cytotoxicity against one or more cell lines in a low micromolar range. Especially,the most promising compound 7g exhibited remarkable antiproliferative activity with the IC50 values of 2.2,1.8 and 5.2 μmol/L against A549,H460 and HT-29 cell lines respectively,which is comparable to sorafenib.
来源 Chemical Research in Chinese Universities ,2013,29(1):62-66 【核心库】
DOI 10.1007/s40242-013-2136-5
关键词 Thiosemicarbazide ; N-methylpicolinamide ; Antiproliferative activity
地址

School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang, 110016

语种 英文
文献类型 研究性论文
ISSN 1005-9040
学科 化学
基金 国家自然科学基金 ;  the Science & Technology Project of Liaoning Province, China
文献收藏号 CSCD:4756394

参考文献 共 15 共1页

1.  Zhai X. Synthesis and Antiproliferative Activity of Novel [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidine-7-amine Derivatives. Chem. Res. Chinese Universities,2009,25(4):474 CSCD被引 2 次    
2.  Jiang N. Chem. Pharm. Bull,2012,60:659 CSCD被引 1 次    
3.  Guo S C. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Tricyclic Oximino Derivatives as Antitumor Agents. Chem. Res. Chinese Universities,2008,24(1):47 CSCD被引 3 次    
4.  Richard M. J. Med. Chem,2010,53:1413 CSCD被引 2 次    
5.  Liu L. Cancer Res,2006,66:11851 CSCD被引 94 次    
6.  Yao P. Synthesis and Cytotoxicity of Novel Diaryl Ureas Containing 2-Amino-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidinyl Group. Chem. Res. Chinese Universities,2010,26(4):558 CSCD被引 1 次    
7.  Yao P. Arch. Pharm,2008,343:17 CSCD被引 1 次    
8.  Potashman M H. J. Med. Chem,2007,50:4351 CSCD被引 7 次    
9.  Ramurthy S. J. Med. Chem,2008,51:7049 CSCD被引 8 次    
10.  Dai Y. J. Med. Chem,2007,50:1584 CSCD被引 8 次    
11.  Li W. Arch. Pharm,2011,344:349 CSCD被引 4 次    
12.  Bankston D. Org. Process Res. Dev,2002,6:777 CSCD被引 16 次    
13.  Sonawane N. Bioorg. Med. Chem,2008,16:8187 CSCD被引 2 次    
14.  Khanfar M. J. Med. Chem,2011,53:8534 CSCD被引 1 次    
15.  Ragab F. Chem. Pharm. Bull,2010,58:1148 CSCD被引 1 次    
引证文献 4 篇

1 刘文虎 新型含芳基哌嗪的苯并噻唑衍生物的设计、合成及活性研究 药学学报,2013,48(8):1259-1265
CSCD被引 0 次

2 孙丽丽 靶向喉癌的蜂毒肽重组抗体的构建及鉴定 高等学校化学学报,2014,35(12):2551-2555
CSCD被引 2 次

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