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新型一枝蒿酮酸异噁唑衍生物的合成及其抗A,B型流感病毒活性研究
Synthesis of Novel Isoxazole Contained Rupestonic Acid Derivatives and in vitro Inhibitory Activity against Influenza Viruses A and B

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文摘 为了提高一枝蒿酮酸的生物活性,以一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑为原料,在偶合试剂DCC,HOBt/DMAP的作用下,合成了6个未见文献报道的含异噁唑的一枝蒿酮酸酰胺衍生物3a~3f.所合成的化合物均经过IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS等分析方法表征及初步体外抗A(H3N2,H1N1)型和B型流感病毒活性研究.初步实验结果表明:化合物3c同时具有抗A(H3N2)型和B型流感病毒活性,化合物3c和3e表现出比母体化合物强的抗B型流感病毒活性.
其他语种文摘 To improve biological activity of rupestonic acid,six rupestonic acid amide derivatives containing isoxazole were synthesized in the presence of DCC,HOBt/DMAP using the rupestonic acid and 3-aryl-5-isoxazole-methylamine as the start-ing materials.The synthesized compounds 3a~3f were confirmed by the methods of 1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS tech-niques and preliminarily assayed in vitro against influenza viruses A and B.The results showed that compound 3c showed better activity against both influenza viruses A(H3N2) and B,and compounds 3c and 3e had the higher inhibition against in-fluenza B virus than the parent compound 1.
来源 有机化学 ,2012,32(2):333-337 【核心库】
DOI 10.6023/cjoc1108081
关键词 一枝蒿酮酸 ; 异噁唑衍生物 ; 流感病毒 ; 活性研究
地址

中国科学院新疆理化技术研究所, 中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室, 乌鲁木齐, 830011

语种 中文
文献类型 研究性论文
ISSN 0253-2786
学科 药学
基金 新疆自治区高技术研究发展计划 ;  国家自然科学基金 ;  国家杰出青年基金科学
文献收藏号 CSCD:4451279

参考文献 共 15 共1页

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引证文献 2

1 牛超 新型查尔酮衍生物的合成及酪氨酸酶活性 高等学校化学学报,2014,35(6):1204-1211
被引 1

2 万英洁 新疆一枝蒿化学成分、药理作用及临床应用研究进展 中国中药杂志,2017,42(23):4565-4573
被引 8

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