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一枝蒿酮酸酰胺衍生物的合成和抗A3,B型流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究
Synthesis of Rupestonic Acid Amide Derivatives and in vitro Anti-influenza A3, B and Herpes Simplex Type Ⅰ and Ⅱ Viruses

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文摘 从新疆一枝蒿中分离得到了单体化合物一枝蒿酮酸,然后以一枝蒿酮酸和有机胺为原料,在偶联剂DCC,HOBt/DMAP的作用下,合成了13种未见文献报道的一枝蒿酮酸酰胺衍生物2a-2m.所合成的化合物经过IR,~1H NMR,ESI—MS等分析方法进行了表征,并对化合物2a-2m进行初步的体外抗A_3,B型流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究.初步试验结果表明化合物2a同时具有抗A_3,B型流感病毒活性,而且抗B型流感病毒活性比母体化合物的活性较高.化合物2d的抗B型流感病毒活性比母体化合物高16倍,化合物2e同时具有较强的抗单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性.
其他语种文摘 The rupestonic acid (compound 1) was isolated from the Chinese herbal medicine Artemisia rupestris L. (its Chinese name being Yizhihao). Then, 13 rupestonic acid amide derivatives 2a-2m were synthesized using rupestonic acid and organic amines in the presence of DCC, HOBt/DMAP and their structures were comfirmed by the methods of IR, ~1HNMR, and ESI-MS. All compounds were preliminarily assayed in vitro against influenza A_3, B, herpes simplex Ⅰ(HSV-Ⅰ) and herpes simplex Ⅱ (HSV-Ⅱ) viruses, showing that 2a was inhibitive to both influenza A_3 and B viruses, and had the higher inhibition against influenza B virus than the parent compound 1. The inhibition of 2d against influenza B virus was 16-fold higher than that of the parent compound and 2e was more active both to HSV-Ⅰ and HSV-Ⅱ viruses.
来源 有机化学 ,2008,28(10):1807-1812 【核心库】
关键词 合成 ; 一枝蒿酮酸酰胺衍生物 ; 流感病毒 ; 单纯疱疹病毒 ; 活性研究
地址

中国科学院新疆理化技术研究所, 新疆, 乌鲁木齐, 830011

语种 中文
文献类型 简报
ISSN 0253-2786
学科 畜牧、动物医学、狩猎、蚕、蜂;化学工业
基金 新疆高技术研究发展计划项目 ;  中国科学院知识创新工程重要方向项目 ;  国家自然科学基金
文献收藏号 CSCD:3421194

参考文献 共 15 共1页

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引证文献 8

1 雍建平 一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究 有机化学,2009,29(10):1640-1644
被引 0 次

2 雍建平 3-脱氧一枝蒿酮酸的合成及体外抗流感病毒活性研究 时珍国医国药,2011,22(1):19-21
被引 1

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