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Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benzothiazole Derivatives Bearing Semicarbazone Moiety as Antitumor Agents

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Ma Junjie 1   Hu Gang 1   Xie Lijun 2   Chen Lei 1   Xu Boxuan 1   Gong Ping 1 *  
文摘 A series of novel benzothiazole derivatives bearing semicarbazone as a linker was designed and synthesized, and their in vitro antitumor activities were evaluated against four cancer cell lines(HT29, H460, A549 and MDA-MB-231). Most of them showed moderate to excellent activity against all the tested cell lines. Among them, compounds 12a―12i with fluoro-substituted benzyl-1H-indole moiety displayed more potent activity than those with phenyl moiety. The most promising compound 12d exhibited excellent antitumor activity with IC_(50) values of 0.015, 0.28, 1.53 and 0.68 μmol/L against the four tested cell lines respectively.
来源 Chemical Research in Chinese Universities ,2015,31(6):958-963 【核心库】
DOI 10.1007/s40242-015-5034-1
关键词 Benzothiazole ; Semicarbazone ; Antitumor activity
地址

1. Shenyang Pharmaceutical University, Key Laboratory of Structure-based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang, 110016  

2. Fujian Institute of Microbiology, Fuzhou, 350007

语种 英文
文献类型 研究性论文
ISSN 1005-9040
学科 化学
基金 Supported by the Program for Liaoning Excellent Talents in University, China ;  国家自然科学基金
文献收藏号 CSCD:5586213

参考文献 共 17 共1页

1.  . WHO Media Centre Cancer Feb. 8 CSCD被引 1 次    
2.  Das J. Bioorg. Med. Chem. Lett,2003,13(15):2587 CSCD被引 3 次    
3.  Yamazaki K. Biorg. Med. Chem,2005,13(7):2509 CSCD被引 3 次    
4.  Henriksen G. J. Med. Chem,2007,50(6):1087 CSCD被引 3 次    
5.  Yoshida M. Bioorg. Med. Chem. Lett,2005,15(14):3328 CSCD被引 9 次    
6.  Kashiyama E. J. Med. Chem,1999,42(20):4172 CSCD被引 10 次    
7.  Kamal A. Bioorg. Med. Chem. Lett,2013,23(11):3208 CSCD被引 4 次    
8.  Qin M Z. Eur. J. Med. Chem,2014,81:47 CSCD被引 2 次    
9.  Liu Z J. Eur. J. Med. Chem,2014,87:782 CSCD被引 3 次    
10.  Qi B H. Biorg. Med. Chem,2013,21(17):5246 CSCD被引 5 次    
11.  Zhai X. Syntheses and Antiproliferative Activities of Novel Diarylthiosemicarbazide Derivatives. Chem. Res. Chinese Universities,2013,29(1):62 CSCD被引 4 次    
12.  Ma J J. Eur. J. Med. Chem,2014,86:257 CSCD被引 1 次    
13.  Wu S. J. Med. Chem,2011,54(8):2668 CSCD被引 6 次    
14.  Guo W. Mol. Cancer Ther,2009,8(2):441 CSCD被引 3 次    
15.  Bacher G. Cancer Res,2001,61(1):392 CSCD被引 12 次    
16.  Patel R V. Eur. J. Med. Chem,2012,53:41 CSCD被引 2 次    
17.  Thirumurugan R. Biorg. Med. Chem,2006,14(9):3106 CSCD被引 4 次    
引证文献 5 篇

1 郭亮 双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性 高等学校化学学报,2016,37(6):1093-1099
CSCD被引 7 次

2 张洁 大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性 高等学校化学学报,2016,37(12):2159-2167
CSCD被引 2 次

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